MEPERIDINA o Dolantina®, Demerol® y Dolosal®

La petidina (también llamada meperidina por traducción literal de meperidine, el nombre oficial en los Estados Unidos) es un narcótico analgésico que actúa como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta. Este fármaco se conoce sobre todo por los nombres comerciales Dolantina®, Demerol® y Dolosal®, .
La petidina pertenece al grupo de los opioides síntéticos, entre los que también se encuentra la metadona. Al igual que otros opioides, causa dependencia y síndrome de abstinencia si se deja de tomar de forma repentina tras varios días de administración, por lo que la dosis debe retirarse de forma gradual.
Tiene la propiedad única entre los opioides de producir bloqueo de los canales iónicos, de esta forma también provee analgesia mediante un mecanismo anestésico local.


Efectos e indicaciones para problemas de:

Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta duración. Puede indicarse en:
Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes, aparato genitourinario y tracto gastrointestinal. *Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas
Espasmos y rigidez del "hocico de tenca" (facilitación del parto indoloro)
Dolor intenso: contracturas dolorosas y dolores de expulsión en obstetricia; dolor postoperatorio, por fracturas, neuralgias.
Premedicación en cirugía: antes y durante la anestesia intravenosa y por inhalación.



Contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, tendencias suicidas, depresión respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crónica y asma




Interacciones dependiendo del paciente se puede o no mezclar con: 

Toxicidad aumentada por: aciclovir, prometazina, clorpromazina, fenobarbital, ritonavir.
Efecto potenciado por: cimetidina.
Acción y toxicidad aumentadas por: Inhibidores de la mono amino oxidasa (IMAO)
Toxicidad mutua potenciada por: selegilina.



Reacciones adversas

Náuseas, vómitos, somnolencia, desorientación, sudoración, euforia, tolerancia, cefalea, cambios de humor, espasmo laríngeo, parada cardiaca, diarrea, estreñimiento, visión borrosa, convulsiones, edema, prurito. Vía IV, taquicardia.

Es de uso habitual en la práctica médica hospitalaria. 


Síntomas que se pueden presentar por intoxicación:

Ojos, oídos, nariz y garganta
Pupilas pequeñas (puede ser normal)
Gastrointestinales
Estreñimiento
Náuseas
Espasmos estomacales o intestinales
Vómitos

Pulso débil
Presión arterial baja
Pulmones
Dificultad respiratoria
Paro respiratorio
Respiración superficial
Respiración lenta y forzada
Sistema nervioso
Coma
Convulsiones
Mareo
Somnolencia
Fasciculaciones musculares
Cutáneos
Uñas y labios azulados (cianosis)

EL OPIO Y SUS DERIVADOS

Los efectos psicológicos, hipnóticos, y analgésicos del opio ya eran conocidos por los 
sumerios 400 años antes de Cristo. Los
griegos, de acuerdo con los escritos de Homero, ya conocían al opio y sus derivados, 
900 años antes de Cristo. También los árabes
lo conocían y fueron los que introdujeron el 
opio a China y Oriente. 

FUENTE DEL OPIO: El opio es obtenido del 


exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, 
de la planta Papaver Somniferum o Adormidera. Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire 
para formar una masa gomosa de color marrón 
. Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos(25 %), del peso, que son más 
de 20 con acciones farmacológicas conocidas.
QUIMICA Y CLASIFICACION: Los alcaloides 
del opio, pueden ser divididos químicamente 
en dos grupos:
I)Derivados FENANTRENICOS
II) Derivados BENZILISOQUINOLINICOS



CLASIFICACION DE LOS HIPNOANALGESICOS u OPIOIDES
I) HIPNOANALGESICOS NATURALES
                       
a) FENANTRENICOS 
    Morfina            
    Tebaína (Demetilmorfina)


Codeína (Metilmorfina) *
                             
b) BENZILISOQUINOLINICOS
    Papaverina
    Noscapina o narcotina *
    Narceína

a)Poseen acción estimulante del músculo liso, 
e hipnoanalgésica.
b)Poseen acción relajante del músculo liso, no 
poseen acción analgésica.

II) HIPNOANALGESICOS 
SEMISINTETICOS
Dionina  (Etilmorfina)

Heroína o Diacetilmorfina

Hidromorfona o dihidromorfinona 
(Dilaudid)
Dehidromorfinona u oximorfona

Metilhidromorfinona (Metopon)

Apomorfina(acción emética)

Dehidroxicodeinona (Dicodid)

Oxicodona 
* Agentes con acciones antitusivas.
# En otros países se combinan con aspirina.

III) HIPNOANALGESICOS SINTETICOS
:

Meperidina (Meperol, Petidina)
Prototipo analgésico

Tramadol (Calmador, Nobligan)

Metadona Terapia de
sustitución en
adicción a
heroína

Dextro-Propoxifeno

Pentasozina (agonista kappa y débila
antag. mu)

Nalbufina (Nubaína) (agonista kappa y débila
antag. mu)

Buprenorfina (Temgesic,
Magnogen)
(agonista mu)

Fentanilo (Fentanilo, Durogesic)
parenteral y en 
parches transdérmicos

Fentanilo+Droperidol (Inno- neurolepto

van) analgesia

Alfentanil (Brevafen) uso en anestesiología

Sufentanil (Sufenta) idem anterior
Acciones especiales

Dextrometorfan Antitusivo

Loperamida (Suprasec, Regulane) 

antidiarreico

Difenoxilato antidiarreico


IV) ANTAGONISTAS:

Naloxona (Narcanti,
Grayxona)i.v.(2-4 hs.)
Nalmefene i.v. (72hs.)

Naltrexona via oral
Los opiodes débiles analgésicos y con poca 
capacidad adictiva como  dextropropoxifeno
suelen asociarse a analgésicos antipiréticos y 
antiinflamatorios no esteroides:
dextropropoxifeno + dipirona (Klosidol)
dextropropoxifeno + paracetamol 
                                         (Supragesic)

ANALGÉSICOS COMBINADOS

Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor. Etimológicamente procede del prefijo griego a-/an- (carencia, negación), y algia, dolor.
Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por diferentes mecanismos.




 Entre los fármacos adyuvantes analgésicos se encuentran:

Corticoides.

Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.

Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo heterogéneo de fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido  efectos adversos como es la hemorragia.

las combinaciones se realizan es de acuerdo a la busqueda del paciente como puede ser supresor, supor, antidepresivos, hiperactividad, resistencia, EUFORIA, etc
 ejemplo: para una migraña crónica lo mejor es combinar un desinflamatorio(ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco) que hará que se desinflamen las meninges y a su vez algo que calme el dolor(acetaminofen, asa, tramadol,) el dolor bajara mucho mas rápido y alargaría los episodios de migrañas, Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la acción de cualquier analgésico en asociación.



Los siguientes  se pueden combinar para potencializar, con aspirina, acetaminofen, cafeína, diclofenaco, AINES, ASA,  o cualquier analgesico de venta libre inclusive se pueden combinar para otros usos con medicamentos  para la gripa o gripe, congestión nasal, inhaladores o bronco-aspiradores 




Opiáceos mayores

Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE. 

opiáceos menores.

Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras dosis.

www.esteticaconssalud.com

LORACEPAM

El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas de alta potencia que tiene las cinco propiedades intrínsecas de este conjunto: ansiolítico, amnésico, sedante e hipnótico, anticonvulsivo y relajante muscular.


El lorazepam está indicado para el manejo del trastorno de ansiedad y para el alivio a corto o largo plazo de los síntomas de esta enfermedad. El lorazepam puede producir dependencia física y psicológica.
El lorazepam también se utiliza para tratar el síndrome del colon irritable, la epilepsia y el insomnio. También esta indicado en el tratamiento de las náuseas y los vómitos provocados por el tratamiento del cáncer o la agitación provocada por la abstinencia del alcohol.

El lorazepam es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiazepinas y como tal es ansiolítico, sedante, relajante muscular (relajante de los músculos esqueléticos), anticonvulsionante y amnesiante. Sus efectos están relacionados a una acción agonista específica sobre la mayoría de los subtipos de receptor GABA.

El lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad absoluta del 90%. Cuando se administra por vía oral, la concentración máxima se alcanza aproximadamente a las 2 horas. No existe evidencia de acumulación de lorazepam en plazos de más de 6 meses. Estudios que compararon el lorazepam en individuos jóvenes y ancianos demostraron que su farmacocinética no varía con la edad. El fármaco se conjuga rápidamente con ácido glucurónico, formando un metabolito inactivo que se elimina por orina. En casos de insuficiencia renal avanzada, la semivida de lorazepam no se modifica y tan solo se produce una descenso en la eliminación de los metabolitos conjugados inactivos. En casos de cirrosis se ha documentado una duplicación de la semivida. El lorazepam puede eliminarse por hemodiálisis.


Para lograr resultados óptimos la dosis, frecuencia de administración y duración del tratamiento deben ser individualizadas por el médico según la respuesta del paciente. La Dosis Diaria Definida está establecida en 2,5 mg. La administración puede dividirse en 2 a 4 tomas diarias, siendo a veces mayor la ingesta antes de dormir. Cuando es necesario incrementar la dosis diaria, debería hacerse gradualmente para evitar efectos colaterales, incrementando primero la toma nocturna.
Es recomendable que el lorazepam —así como cualquier otra benzodiazepina— sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Los posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones. y como todos se puede moler o pulverizar para darle diferentes usos en el consumo.